FARMAKOLOGI:
Allopurinol bekerja terhadap katabolisme purin, tanpa mengganggu biosistesis purin. Allopurinol menurunkan produksi asam urat dengan menghambat reaksi biokimia sesaat sebelum pembentukan asam urat.
Secara struktural Allopurinol merupakan analog purin ilmiah yaitu hipoxantin. Bekerja sebagai penghambat xantin oksidase, yaitu enzim yang berperan dalam perubahan hipoxantin menjadi xantin dan dari xantin menjadi asam urat, yang merupakan produksi akhir metabolisme purin pada manusia. Mekanisme kerja Allopurinol dengan menurunkan kadar asam urat serum dan urin dengan menghambat pembentukan asam urat.
INDIKASI:
allopurinol dipakai untuk pengobatan penyakit:
- Hiperurisemia primer : Pirai (Gout)
- Hiperurisemia sekunder: mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat. Produksi berlebihan asam urat, antara lain pada: keganasan, polisitemia vera, terapi sitostatik.
Allopurinol tidak boleh dipakai apabila pasien alergi terhadap Allopurinol dan keadaan serangan akut gout.
ATURAN PAKAI:
- Dewasa: dosis awal: 100-300 mg sehari
Dosis tunggal maksimum 300 mg. Bila diperlukan dapat diberikan dosis yang lebih tinggi, maksimal 900 mg sehari. Dosis harus disesuaikan dengan cara pemantauan kadar asam urat dalam serum/air seni dengan jarak waktu yang tepat hingga efek yang dikehendaki tercapai yaitu selama ± 1-3 minggu atau:
Untuk kondisi ringan: 2-10 mg/kg BB sehari atau 100-200 mg/hari
Kondisi sedang: 300-600 mg sehari
Kondisi berat: 700-900 mg sehari
- Anak-anak: 10-20 mg/kg BB sehari atau 100-400 mg sehari. Penggunaan pada anak-anak khususnya pada keadaan malignan terutama leukimia serta kelainan enzim tertentu, misalnya sindroma Lesch-Nyhan
- Anak kurang 6 tahun : maksimal 150 mg/hari
- Efek allopurinol dapat diturunkan oleh golongan salisilat atau urikosurik, seperti probenesid
- Hentikan penggunaanya bila timbul gejala kemerahan pada kulit atau terjadi gejala alergi
- Hindari penggunannya pada penderita kelainan fungsi ginjal atau penderita hiperurisemia asimtomatik
- Pada penderita kerusakan fungsi hati, dianjurkan untuk melakukan tes fungsi hati berkala selama tahap awal perawatan
- Keuntungan dan resiko penggunaan allopurinol pada ibu hamil dan menyusui harus dipertimbangkan terhadap janin, bayi atau ibunya
- Allopurinol dapat menyebabkan kantuk. Hati-hati penggunaanya pada penderita yang harus bekerja dengan konsentrasi penuh termasuk mengemudi dan menjalankan mesin
- Sebaiknya allopurinol diminum setelah makan untuk mengurangi iritasi lambung
- Dianjurkan untuk meningkatkan pemberian cairan selama penggunaan allopurinol untuk menghindari terjadinya batu ginjal
- Bila terjadi gatal-gatal, anoreksia, serta berkurangnya berat badan, harus dilakukan pemeriksaan fungsi hati
EFEK SAMPING:
Allopurinol umumnya tidak memberi efek samping yang berarti. Yang lebih sering terjadi adalah:
- Gejala hipersensitivitas seperti ekspoliatif, demam, limfodenopati, arthralgia, eosinofilia
- Reaksi kulit: pruritis, makulopapular
- Gangguan gastrointestinal, mual, diare
- Sakit kepala, vertigo, mengantuk, gangguan mata dan rasa
- Gangguan darah: leukopenia, trombositopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik.
INTERAKSI:
- Allopurinol dapat meningkatkan efek toksik merkaptopurin dan azatioprin, dosis merkaptopurin perlu dikurangi sampai sepertiga atau seperempat dosis awal
- Allpurinol dapat meningkatkan toksisitas siklofasfamid
- Allopurinol dapat menghambat metabolisme obat hati, misalnya kumarin
- Allopurinol dapat meningkatkan masa paruh probenesid, perlu pengurangan dosis probenesid. Probenesid dapat meningkatkan ekskresi allopurinol, sehingga dosis allpurinol harus ditambah.
CATATAN KHUSUS:
Allpurinol menghambat xantin-oksidase, sintesis asam urat turun. Pada pirai dengan tophi dikulit, kadar asam urat plasma dapat turun dalam beberapa hari sampai dua minggu.
Diberikan bila produksi asam urat lebih dari 1 gram dalam 24 jam, misalnya pada polisitemia vera, methaplasia mieloid, leukimia, limfoma, atau akibat pemecahan berlebihan asam nukleat pada pemberian sitostatika. Pada awal terapi, allopurinol dapat meningkatkan srangan pirai akut yang dapat dicegah dengan fenilbutazon atau kolkisin.
KETERANGAN:
Allopurinol termasuk obat keras sehingga konsultasikan pada Dokter atau Apoteker sebelum menggunakan obat ini.
PENYIMPANAN:
Allopurinol disimpan dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya, pada suhu 15º-30º celcius
Nb : berhati-hatilah penggunaan allopurinol dalam jangka panjang dapat menyebabkan keracunan dalam tubuh', terutama apabila pasien telah berusia diatas 50 tahun . Hal ini disebabkan karena kondisi tubuh yg mulai kehilangan antibody, efek yg sangat serius bisa mengakibatkan kulit menjadi timbul bintik-bintik putih berisi air yg terasa sangat panas, selanjutnya akan menyebar keseluruh tubuh dan membuat kulit mengelupas. Saat kulit menebal dan mengelupas akan menimbulkan aroma tak sedap. Bila hal itu terjadi, segera hentikan pemakaian allopurinol sehingga dalam jangka waktu lebih kurang kulit akan kembali normal namun seperti kulit muda (sperti kulit sehabis sembuh dari luka)
Demikian semoga bermanfaat adanya.
Tweet |